合成和评估α,α’双取代的苯乙酸盐衍生品对衣架式钙通道阻滞剂。

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李,李y,卢武铉EJ, Rhim H,李司法院,Shin KJ

合成和评估α,α’双取代的苯乙酸盐衍生品对衣架式钙通道阻滞剂。

Bioorg地中海化学。2008年8月1;18 (15):4424 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.037。Epub 2008年6月14日。

PubMed ID

18625556 (在PubMed

]

文摘

我们有合成和评估α,α’双取代的苯乙酸盐衍生物,它们设计为衣架式钙通道阻滞剂。其中,化合物10 e (IC(50) = 8.17 + / - -0.48海里)显示最有效的衣架钙电流阻断活动和效力高于Mibefradil (IC (50) = 1.34 + / - -0.49 microm)。PK概要和亚型选择性l型钙通道都满意为进一步使用疾病模型动物试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	1340年	N /一个	N /一个	细节