恶唑衍生物的合成和生物评价衣架钙通道阻滞剂。

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李我,Koh HY, Seo SH,门敏YY, Rhim H,曹y, Choo H, Pae

恶唑衍生物的合成和生物评价衣架钙通道阻滞剂。

地中海Bioorg化学。2010年7月15;20(14):4219 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.05.030。Epub 2010年5月15日。

PubMed ID

20621730 (在PubMed

]

文摘

衣架式钙通道的治疗靶点治疗心血管疾病和神经性疼痛。在这项研究中,作为我们持续努力的一部分发展强有力的衣架式钙通道阻滞剂,我们设计了恶唑衍生物与arylpiperazinylalkylamines代替。唑合成在一个方便的收敛合成法,和生物评价α(1 g) (Ca (V) 3.1)衣架钙通道。在总41恶唑化合物的合成中,最活跃的一个是复合10 - 35的IC(50)值0.65 microM与mibefradil可比。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	860年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	830年	N /一个	N /一个	细节