合成和药理评价1-alkyl-N - [2-ethyl-2 (4-fluorophenyl)丁基]piperidine-4-carboxamide衍生品作为新型降压药。

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4月1日,松浦K, Tomura Y,冈田克也M,冈崎T,太M,冢本

合成和药理评价1-alkyl-N - [2-ethyl-2 (4-fluorophenyl)丁基]piperidine-4-carboxamide衍生品作为新型降压药。

Bioorg医疗化学。2011年9月15日,19 (18):5628 - 38。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.030。Epub 2011年7月29日。

PubMed ID

21875808 (在PubMed

]

文摘

我们合成和评价抑制活动对衣架式Ca(2 +)渠道的一系列1-alkyl-N - [2-ethyl-2 - (4-fluorophenyl)丁基]piperidine-4-carboxamide衍生品。构效关系研究表明,二烷基取代基苄基的位置发挥重要作用的增加抑制活动。口服的N - [2-ethyl-2 - (4-fluorophenyl)丁基]1 - (2-phenylethyl) piperidine-4-carboxamide (20 d)降低自发性高血压大鼠的血压没有诱导反射性心动过速,这通常是由传统的l型钙通道阻滞剂(2 +)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节