合成和生物评价1 - (2-hydroxy-3-phenyloxypropyl)哌嗪衍生物衣架钙通道阻滞剂。

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合成和生物评价1 - (2-hydroxy-3-phenyloxypropyl)哌嗪衍生物衣架钙通道阻滞剂。

Bioorg地中海化学。2013年3月15日,23 (6):1887 - 90。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.12.072。Epub 2013年1月12日。

PubMed ID

23395659 (在PubMed

]

文摘

获得选择性和强有力的抑制剂衣架钙通道通过基于配体的药物设计,2-hydroxy-3-phenoxypropyl哌嗪衍生物体外合成和评价活动。化合物6 m和6问显示高选择性在hERG通道(IC50 hERG / alpha1G6m = 8.5,比6 q = 18.38)和他们受到测量药物动力学配置文件。其中化合物6米老鼠体内药代动力学极好。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	830年	N /一个	N /一个	细节