设计、合成和SAR的8-diazaspiro[4.5]癸酮衣架式钙通道拮抗剂。

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Fritch PC,克拉尼J

设计、合成和SAR的8-diazaspiro[4.5]癸酮衣架式钙通道拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2010年11月15日,20 (22):6375 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.09.098。Epub 2010年9月19日。

PubMed ID
20934333 (在PubMed
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文摘

假设一个适当的替代2,8-diazaspiro [4.5] decan-1-one可以有效地近似5-feature衣架药效团模型发表在《文学。化合物的设计和合成来测试我们的假设和被认为是强有力的衣架与适度的选择性钙通道抑制剂l型钙通道。本系列的合成和特别行政区。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Mibefradil 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H 集成电路50 (nM) 32 N /一个 N /一个 细节