发现N - [[1 - [2 - (tert-butylcarbamoylamino)乙基]4 -(羟甲基)4-piperidyl)甲基]3 5-dichloro-benzamide作为选择性衣架钙通道(Cav3.2)抑制剂。

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Giordanetto F, Wallberg,内尔L, Selmi N, Ullah V, Thorstensson F, Lindelof, Karlsson年代,Nikitidis G, Llinas,王QD Lindqvist, Hogberg G, Lindhardt E,搁浅地,杜克G

发现N - [[1 - [2 - (tert-butylcarbamoylamino)乙基]4 -(羟甲基)4-piperidyl)甲基]3 5-dichloro-benzamide作为选择性衣架钙通道(Cav3.2)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2013年1月1;23 (1):119 - 24。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.140。Epub 2012年11月12日。

PubMed ID

23200256 (在PubMed

]

文摘

据报道,衣架式钙通道抑制剂Mibefradil保护心脏心房重构,房颤的发展的一个关键过程和心律失常。Mibefradil不是选择性衣架式钙通道抑制剂,也会影响不同的离子通道的功能。我们的目标是开发一个选择性衣架钙通道抑制剂来验证T-type-related药理学在心房纤颤的重要性。此前披露的打击系列的结构优化关注减少暴露在中枢神经系统,改善药代动力学特性,同时保持足够的力量和选择性。这导致设计的N - [[1 - (2 - (tert-butylcarbamoylamino)乙基]4 -(羟甲基)4-piperidyl)甲基]3 5-dichloro-benzamide,一部小说,选择性,外围限制化学探针检查衣架式钙通道的作用抑制心房纤颤的保护。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mibefradil	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节