Photoactivatable鸦片衍生品作为mu-opioid受体的不可逆的探针。

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Galzi杰,Mejean Ilien B, Mollereau C,默JC, Goeldner M, Hirth C

Photoactivatable鸦片衍生品作为mu-opioid受体的不可逆的探针。

J地中海化学。1990年9月,33 (9):2456 - 64。

PubMed ID

2167979 (在PubMed

]

文摘

卡芬太尼的合成aryldiazonium和arylazido衍生品,etonitazene和环丙甲羟二羟吗啡酮triazaspirodecane导数描述。化学稳定性和这些化合物的光谱特性验证,和他们的绑定亲和常数不同阿片受体类测定,在没有光线的情况下,竞争实验。除了naltrexyl衍生品,仍非选择性,所有化合物测试显示明显mu-binding选择性与μ/δ和μ/ kappa比率从12到1000。辐照后,只有arylazido调查导致不可逆mu-binding-site失活。这失活应验的标准光亲和标记如防范其他鸦片配体失活和缺乏一个拾荒者对失活的程度的影响。大多数photoactivatable探针形成长效可逆的复合物与阿片类药物结合位点:一个高效分离过程需要区分pseudoirreversible和共价复合物。标记标签疗效差异aryldiazonium盐和相应arylazido衍生品进行了讨论。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
卡芬太尼	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	92年	N /一个	N /一个	细节