喹啉类药物作为小说结构类的有效和选择性PDE4抑制剂。吸入管理优化。

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喹啉类药物作为小说结构类的有效和选择性PDE4抑制剂。吸入管理优化。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5261 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.012。Epub 2009年4月9日。

PubMed ID

19656678 (在PubMed

]

文摘

晶体学驱动优化的葛兰素史克化合物的主要来源于相似性搜索集合导致的发现quinoline-3-carboxamides高度有效的和选择性磷酸二酯酶4抑制剂b。GSK256066本系列进行了优化,有效PDE4B tnf抑制剂也能抑制LPS诱导生产从孤立的人类外周血单核细胞图片(50)为11.1。GSK256066也适合吸入剂量的概要文件。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	39.81	N /一个	N /一个	细节