双重beta2-adrenoceptor agonists-PDE4抑制剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

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山WJ、黄L、周问,江泽民霍奇金淋巴瘤,罗,赖昌星KF,李x

双重beta2-adrenoceptor agonists-PDE4抑制剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

地中海Bioorg化学。2012年2月15日,22 (4):1523 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.013。Epub 2012 1月14。

PubMed ID

22297114 (在PubMed

]

文摘

我们设计并合成了一种新型的双药理学针对β肾上腺素受体(2)和支气管扩张剂PDE4通过应用一种多价的方法。最有效的双分子药理学,拥有良好的抑制活性化合物29日PDE4B2 (IC(50) = 0.278妈妈,比phthalazinone更有力,IC(50) = 0.520妈妈)和拥有优秀的松弛剂影响气管环预约由组胺(派克(50)= 9.3)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节