合成和生物评价1-heteroaryl-2-aryl-1H-benzimidazole衍生品与神经保护效应c-Jun n端激酶抑制剂。

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金正日MH,李J,荣格K金米,公园YJ,安H, Kwon YH,哈JM

合成和生物评价1-heteroaryl-2-aryl-1H-benzimidazole衍生品与神经保护效应c-Jun n端激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2013年4月15日,21日(8):2271 - 2285。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.02.021。Epub 2013年2月21日。

PubMed ID

23498914 (在PubMed

]

文摘

1-Heteroaryl-2-aryl-1H-benzimidazole衍生物合成作为c-Jun n端激酶的抑制剂,JNK3。他们的活动进行评估通过使用SPR测量Kd, JNK3激酶试验,和人类神经母细胞瘤细胞的细胞活力。大多数测试化合物显示高亲和力JNK3 (10 muM-46海里)。其中,化合物16 f (Kd = 46海里)表现出强大的活动。尤其是16 f也发现存在一个强大的细胞保护作用(IC50 = 1.09妈妈)对茴香霉素引起的毒性,显示可能保护疗法在神经细胞凋亡。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pyrazolanthrone	增殖蛋白激酶10	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节