合成和生物评价imidazol-2-one和2-cyanoiminoimidazole衍生品:小说系列PDE4抑制剂。

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安德烈斯,阿隆索JM,迪亚兹,费尔南德斯J, Iturrino L,马丁内斯P, Matesanz E, Freyne EJ, Deroose F, Boeckx G,小D,一昼夜的G, Megens,萨默斯M, Van Wauwe J, Stoppie P,冷却,De Clerck F, De Chaffoy。彼得斯D, D

合成和生物评价imidazol-2-one和2-cyanoiminoimidazole衍生品:小说系列PDE4抑制剂。

Bioorg地中海化学。2002年2月25日,12 (4):653 - 8。

PubMed ID

11844693 (在PubMed

]

文摘

这种通信描述了合成和体外PDE4抑制活性的一系列小说imidazol-2-one和2-cyanoiminoimidazole衍生品。描述的化合物在体内也检测模型来评估其抗炎活动后局部政府以及他们的胃肠道副作用。一些化合物被证明是强大的PDE4抑制剂和一些2-cyanoiminoimidazoles显示明显的胃肠道副作用小于参考化合物但保持抗炎活动后局部管理。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	741年	N /一个	N /一个	细节
Piclamilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节