6-dihydro SAR的一系列5日—(9 h) -pyrazolo[3上]1、2,4-triazolo [4, 3-alpha]吡啶作为强大的人类嗜酸性粒细胞磷酸二酯酶抑制剂。

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程Bachert EL Duplantier AJ, JB, Cohan六世,詹金森,克劳斯公斤,McKechney MW, JW支柱JD,华生

6-dihydro SAR的一系列5日—(9 h) -pyrazolo[3上]1、2,4-triazolo [4, 3-alpha]吡啶作为强大的人类嗜酸性粒细胞磷酸二酯酶抑制剂。

J地中海化学。2007年1月25日,50 (2):344 - 9。

PubMed ID

17228876 (在PubMed

]

文摘

之前报道的强度和物理性质7-oxo-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3上]吡啶系列人类嗜曙红细胞磷酸二酯酶抑制剂都提高了系内酰胺一半triazolo环。结果5 6-dihydro - h (9) -pyrazolo[3上]1、2,4-triazolo [4, 3-alpha]吡啶系列提供nonionizable类似物具有熔点特性适合微粉化。6-dihydro替换的第三位5日—(9 h) -pyrazolo[3上]1、2,4-triazolo [4, 3-alpha]吡啶三轮车导致2-thienyl模拟,19 (tofimilast),一个强有力的PDE4抑制剂口服生物利用度较低,没有emesis-associated行为在雪貂等离子体浓度152 ng / mL。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	231年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	622年	N /一个	N /一个	细节
Piclamilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
Piclamilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Piclamilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Piclamilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节