糖原合成酶激酶3的药理抑制剂。

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梅耶尔L, Flajolet M,格林加德P

糖原合成酶激酶3的药理抑制剂。

趋势Sci杂志》2004年9月,25 (9):471 - 80。

PubMed ID

15559249 (在PubMed

]

文摘

三个密切相关的形式的糖原合成酶激酶3 (GSK-3alpha GSK-3beta和GSK-3beta2)有一个重要的角色在Wnt和刺猬信号通路调节细胞分裂周期,干细胞更新和分化,细胞凋亡,昼夜节律、转录和胰岛素的行动。大量的证据支持的猜测GSK-3药理抑制剂可以用于治疗一些疾病,包括老年痴呆症和其他神经退行性疾病,双相情感障碍,糖尿病,疾病引起的单细胞寄生虫表达GSK-3同系物。相关的毒性、副作用和关注关于吸收、分布、代谢和排泄这些抑制剂的影响他们的临床潜力。超过30 GSK-3抑制剂已确定。7这些一直co-crystallized GSK-3beta和本地化腺苷结合口袋内的酶。GSK-3,多复杂的一部分,其中包含轴蛋白等蛋白质,早衰素上β-连环蛋白,而包含了许多额外的目标站点特定调制的活动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alsterpaullone	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Alsterpaullone	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
Indirubin-3”单肟	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
Indirubin-3”单肟	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
sb - 409513	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
SU9516	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节