有效和选择性P2-P3 ketoamide组织蛋白酶K的抑制剂具有良好的药代动力学性质通过有利的P1、P1和/或P3替换。

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巴雷特DG, Catalano詹,Deaton DN, Hassell设计点,长圣,米勒AB,米勒LR, Shewchuk LM, Wells-Knecht KJ,威拉德DH Jr,赖特噢

有效和选择性P2-P3 ketoamide组织蛋白酶K的抑制剂具有良好的药代动力学性质通过有利的P1、P1和/或P3替换。

Bioorg地中海化学。2004年10月4日,14 (19):4897 - 902。

PubMed ID

15341947 (在PubMed

]

文摘

一系列ketoamides合成和评价了抑制性相互作用的活动与组织蛋白酶K .探索非手性取代基P(2)和基于分子的半胱氨酸蛋白酶造型建议导致的组织蛋白酶K抑制剂,展示了高选择性与组织蛋白酶B H和l .后续修改的P (3), P (1), P(1)半个给予口服生物利用率抑制剂。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1 - (4-Fluorobenzyl)环丁基)甲基(1)1 -氧基(1 h-pyrazol-5-ylamino)乙酰Pentylcarbamate	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	0.83	N /一个	N /一个	细节