石杉碱甲的结构类似物改善豚鼠暴露在索曼的生存。

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王Gunosewoyo H, Tipparaju SK, Pieroni M, Y,医生BP, Nambiar MP, Kozikowski美联社

石杉碱甲的结构类似物改善豚鼠暴露在索曼的生存。

地中海Bioorg化学。2013年3月1;23 (5):1544 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.083。Epub 2012 12月1。

PubMed ID
23395652 (在PubMed
]
文摘

化学战争等神经毒气索曼发挥他们的毒性作用通过不可逆抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛),随后glutamatergic功能,导致无法控制的癫痫发作。天然生物碱(-)石杉碱甲是一种疼痛的有效抑制剂,并通过发挥神经保护在适当的剂量。这是假设类似物(+)和(-)石杉碱甲的改善与NMDA受体结合能力降低疼痛抑制将表现出更有效的神经保护神经毒气。在这个手稿,检测石杉碱甲一个类似物2和3显示改善生存的豚鼠暴露在1.2或2 xld索曼(50)。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 45 N /一个 N /一个 细节