从天然产物导致有效的识别和选择性benzofuran-3-yl - (indol-3-yl)马来酰亚胺糖原合成酶激酶3β-抑制剂抑制胰腺癌细胞的增殖和生存。

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Gaisina,吓唬F, Ougolkov AV, Kim KH Kurome T,郭年代,holzele D, Luchini DN,金发SY, Billadeau DD, Kozikowski美联社

从天然产物导致有效的识别和选择性benzofuran-3-yl - (indol-3-yl)马来酰亚胺糖原合成酶激酶3β-抑制剂抑制胰腺癌细胞的增殖和生存。

J地中海化学。2009年4月9日,52 (7):1853 - 63。doi: 10.1021 / jm801317h。

PubMed ID

19338355 (在PubMed

]

文摘

最近的研究表明,糖原合成酶激酶3β(GSK-3beta)过表达在人类结肠癌和胰腺癌癌,导致癌症细胞增殖和生存。在这里,我们报告的设计、合成和生物评价benzofuran-3-yl——(indol-3-yl)马来酰亚胺,强有力的GSK-3beta抑制剂。这些化合物显示向GSK-3beta picomolar的抑制活性,增强选择性对细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK-2)。选择GSK-3beta抑制剂进行了测试在胰腺癌细胞系MiaPaCa-2, BXPC-3, HupT3。我们确定这些化合物,即化合物5、6、11日20日和26日,证明抗增殖活动对胰腺癌细胞的部分或全部在低微摩尔的摩尔浓度。我们发现治疗胰腺癌细胞GSK-3beta抑制剂5和26导致GSK-3beta活动的抑制,明显减少细胞凋亡的抑制XIAP表达,导致明显的细胞凋亡。目前数据显示可能的角色GSK-3beta抑制剂在癌症治疗中,除了更加突出在中枢神经系统疾病中的应用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ar - ao - 14418	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	41.8	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节