合成和生物评价糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂:1-aryl-3-benzylureas快速和atom高效访问。

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蒙特FL,克雷默T,博兰,普罗金B, Eldar-Finkelman H,要塞,Dominguez J,施密特B

合成和生物评价糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂:1-aryl-3-benzylureas快速和atom高效访问。

地中海Bioorg化学。2011年9月15日,21 (18):5610 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.131。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21807510 (在PubMed

]

文摘

糖原合成酶激酶3 (GSK-3)是涉及多种细胞过程和与阿尔茨海默病(AD)的发病机理。我们的研究课题过程中强有力的GSK-3抑制剂的合成一个图书馆。我们利用尿素脚手架中强有力的和高度选择性GSK-3抑制剂AR-A014418(阿斯利康)。这一部分套装(a)一个收敛的方法利用易接近的积木和(b)发散的方法基于微波加热辅助铃木耦合。我们建立了一个chromatography-free净化方法来生成产品有足够的纯度的生物化验。库的结构与活性关系的合成提供了理由benzothiazolylurea 66 (IC(50) = 140海里)和pyridylurea 62 (IC(50) = 98海里),显示两到三倍增强活动与参考化合物18 (AR-A014418:集成电路(50)= 330海里)在我们的化验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ar - ao - 14418	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	330000年	N /一个	N /一个	细节