对制备放射性标记的1-aryl-3-benzyl尿素酶:辐射合成的[(11)C-carbonyl] AR-A014418 [(11) C]有限公司(2)固定。

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希克斯JW,威尔逊AA, Rubie EA, Woodgett JR Houle年代,Vasdev N

对制备放射性标记的1-aryl-3-benzyl尿素酶:辐射合成的[(11)C-carbonyl] AR-A014418 [(11) C]有限公司(2)固定。

Bioorg地中海化学。2012年3月1;22 (5):2099 - 101。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.139。Epub 2012 1月10。

PubMed ID

22321216 (在PubMed

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文摘

高度选择性糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂N - (4-methoxybenzyl) - N ' - (5-nitro-1 3-thiazol-2-yl)尿素(AR-A014418)与carbon-11放射性标记的(C (11);半衰期= 20.4分钟)尿素一部分通过((11)C)有限公司(2)固定。((11)C) CO的反应(2)与4-methoxybenzylamine有限公司(2)的存在,关注基础之后,脱水与POCl(3)和添加2-amino-5-nitrothiazole [(11) C-carbonyl] AR-A014418做准备。这个反应导致了裸放射化学收率8%,基于[(11)C]有限公司(2),高的具体活动(4 ci / mumol)在30分钟。一个体外GSK-3beta酶活性测定表明,AR-A014418 (K (i) = 770海里)是不像先前声称的。((11)C)有限公司(2)所述固定方法应证明一般适用于准备1-aryl-3-benzyl - [(11) C-carbonyl]尿素酶作为正电子发射断层扫描的放射性示踪剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ar - ao - 14418	糖原合成酶激酶3β	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
ar - ao - 14418	糖原合成酶激酶3β	Ki (nM)	770年	N /一个	N /一个	细节