发现小说的和高度选择性糖原合酶kinase-3beta (GSK3beta)抑制剂对阿尔茨海默氏症:设计、吡嗪的合成和表征。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

马瑞医生Berg年代,M, Hellberg年代,Hogdin K, Lo-Alfredsson Y, Soderman P·冯·伯格年代,Weigelt T, Ormo M,雪Y,塔克J, Neelissen J, jern E,尼尔森Y, Bhat R

发现小说的和高度选择性糖原合酶kinase-3beta (GSK3beta)抑制剂对阿尔茨海默氏症:设计、吡嗪的合成和表征。

J地中海化学。2012年11月8日,55岁(21):9107 - 19所示。doi: 10.1021 / jm201724m。Epub 2012年4月27日。

PubMed ID

22489897 (在PubMed

]

文摘

糖原合酶kinase-3beta,也叫做τ磷酸化的激酶,proline-directed丝氨酸/苏氨酸激酶,最初识别由于其在糖原代谢中的作用。活动形式的GSK3beta本地化pretangle病理学包括无营养神经炎和神经原纤维缠结在阿尔茨海默病(AD)的大脑。利用高通量筛选(高温超导)方法来寻找新的化学系列和共结晶的关键类似物来指导优化和合成的吡嗪系列中,我们已经开发出高度有效的和选择性抑制剂细胞功效和血脑屏障外显率。抑制剂适用于体内功效测试,可能作为一种新的治疗阿尔茨海默病的策略。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ar - ao - 14418	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	104年	N /一个	N /一个	细节