探索潜在的3 ' -O-carboxy胸苷酯核糖核酸酶的抑制剂和血管生成素。

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Ghosh KS, Debnath J, Dutta P Sahoo BK, Dasgupta年代

探索潜在的3 ' -O-carboxy胸苷酯核糖核酸酶的抑制剂和血管生成素。

Bioorg医疗化学。2008年3月15,16 (6):2819 - 28。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.01.003。Epub 2008 1月10。

PubMed ID

18226913 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,与羧基化合物酯代替磷酸酯的3 ' -安置被用来抑制ribonucleolytic核糖核酸酶的活性(核糖核酸酶a)。磷酸盐在3 ' -安置嘧啶基地是众所周知的抑制剂的蛋白质。我们已经调查了核糖核酸酶的抑制胸苷的3 ' -O-carboxy酯。化合物像竞争抑制剂抑制常数从42 95 microM。抑制的模式也被证实了(1)H NMR研究活性部位的组氨酸的核糖核酸酶a对接的研究进一步证实了实验结果。化合物也发现抑制血管生成素的ribonucleolytic活动,一个同源蛋白质和强有力的血管形成的诱导物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胞嘧啶核苷3 '一磷酸	核糖核酸酶胰	集成电路50 (nM)	312000年	N /一个	N /一个	细节
胞嘧啶核苷3 '一磷酸	核糖核酸酶胰	Ki (nM)	103000年	N /一个	N /一个	细节