Aminomethylpyrimidines小说DPP-IV抑制剂:10(5)倍活动增加优化取代基的芳香。

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Aminomethylpyrimidines小说DPP-IV抑制剂:10(5)倍活动增加优化取代基的芳香。

Bioorg地中海化学。2004年3月22日,14 (6):1491 - 3。

PubMed ID

15006388 (在PubMed

]

文摘

芳香取代对新发现的类dipeptidyl肽酶IV抑制剂的研究。10(5)倍增加效能是通过芳香族取代基在一个平行的化学程序的优化。观察到的SAR可以解释为x射线protein-ligand结构复杂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5)-氨甲基6 - (2,4-Dichlorophenyl) 2 - 3 5-Dimethoxyphenyl Pyrimidin-4-Amine	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	0.1	7.5	22	细节