在体外合成和表征的1 - (4-aminofurazan-3-yl) 5-dialkylaminomethyl-1h - [1, 2, 3] triazole-4-carboxylic酸衍生品。一个新类选择性GSK-3抑制剂。

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在体外合成和表征的1 - (4-aminofurazan-3-yl) 5-dialkylaminomethyl-1h - [1, 2, 3] triazole-4-carboxylic酸衍生品。一个新类选择性GSK-3抑制剂。

J地中海化学。2003年7月17日,46 (15):3333 - 41。

PubMed ID

12852764 (在PubMed

]

文摘

一类小说GSK-3抑制剂与良好的水溶性中确定一个高温超导的屏幕。SAR研究确定bioisosteric结构性半个这类化合物。GSK-3抑制作用的化合物进行了测试试验在100 microM ATP提供IC(50)的范围从0.1到10 microM。化合物是ATP竞争性抑制剂。他们调节糖原代谢,刺激细胞内β-连环蛋白的积累在整个细胞化验EC(50)的年代范围从2到18 -44 microM microM和4.5,分别。仅供选择的化合物,降低10倍力量获得了相比在细胞分析能力获得了孤立的酶的抑制,反映出这种化合物类的细胞渗透性好。10 microM测试化合物的三倍刺激大鼠比目鱼肌糖原合成是获得相比,糖原合成水平观察到0.2纳米胰岛素。这刺激糖原合成与最大刺激胰岛素本身。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节