代替3-imidazo pyridin-3-yl (1 a) - 4 - (1、2、3, 4-tetrahydro - [1,4] diazepino [6 7 1-hi] indol-7-yl) pyrrole-2, 5-diones高度选择性和有效的抑制剂的糖原合酶激酶3。

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代替3-imidazo pyridin-3-yl (1 a) - 4 - (1、2、3, 4-tetrahydro - [1,4] diazepino [6 7 1-hi] indol-7-yl) pyrrole-2, 5-diones高度选择性和有效的抑制剂的糖原合酶激酶3。

J地中海化学。2004年7月29日,47 (16):3934 - 7。

PubMed ID

15267232 (在PubMed

]

文摘

糖原合成酶激酶3 (GSK3)是参与胰岛素受体的信号。GSK3抑制剂的预计效果降低血糖和胰岛素类似,GSK3使一个有吸引力的目标治疗2型糖尿病。我们在此报告的发现GSK3一系列强有力的和选择性抑制剂。化合物7 - 12显示口腔活动的体内模型II型糖尿病,和9和12的PK属性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	56	N /一个	N /一个	细节