合成和生物评价小说4-azaindolyl-indolyl-maleimides糖原合酶kinase-3beta (GSK-3beta)抑制剂。

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合成和生物评价小说4-azaindolyl-indolyl-maleimides糖原合酶kinase-3beta (GSK-3beta)抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年7月1;17(13):4302 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.031。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19481464 (在PubMed

]

文摘

一系列小说4-azaindolyl-indolyl-maleimides合成和评估GSK-3beta抑制活动。大多数化合物高效力GSK-3beta展出。其中,化合物7 c是最有前途的GSK-3beta抑制剂。初步讨论了基于结构活性关系获得的实验数据,表明不同取代基的吲哚环和侧链的老大地位的吲哚GSK-3beta抑制效果有不同程度的影响。在一个细胞功能测定,化合物7 c和15显著降低Abeta-inducedτhyperphosphorylation通过抑制GSK-3beta。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节