小说8-arylated嘌呤糖原合酶激酶的抑制剂。

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易卜拉欣N, Mouawad L, Legraverend M

小说8-arylated嘌呤糖原合酶激酶的抑制剂。

45欧元J地中海化学。2010年8月;(8):3389 - 93。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.04.026。Epub 2010年4月28日。

PubMed ID

20472330 (在PubMed

]

文摘

一系列8-arylated嘌呤衍生物轴承一个苯胺或烷基酰胺6时位置被发现抑制糖原合成酶激酶3,选择性好的十多个激酶。分子模拟研究表明,最活跃的化合物(8 a和8 e),采用平面构象,接近的形状AMPPNP GSK-3的晶体结构。这些化合物是由疏水稳定交往8-aromatic组和蛋白腺嘌呤的口袋和静电联系人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	36.25	N /一个	N /一个	细节