结构与活性关系的研究咪唑并[1,2 c]嘧啶衍生品作为强有力的和口头有效麦克米兰家族激酶抑制剂。

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小林Hirabayashi, Mukaiyama H, H, Shiohara H, Nakayama年代,小泽M,信E, Miyazawa K, K三泽,Ohnota H, Isaji M

结构与活性关系的研究咪唑并[1,2 c]嘧啶衍生品作为强有力的和口头有效麦克米兰家族激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2008年10月15日,16日(20):9247 - 60。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.09.015。Epub 2008年9月9日。

PubMed ID

18823784 (在PubMed

]

文摘

脾酪氨酸激酶(麦克米兰和zeta-associated蛋白激酶的70 k•麦克米兰(zap - 70)成员的家庭和non-receptor-type蛋白质酪氨酸激酶,扮演重要的角色在B和t细胞活化。因此,麦克米兰家庭酪氨酸激酶抑制剂将是一个有用的治疗代理各种过敏性疾病和自身免疫性疾病的治疗。以前,我们报道,1、2、4-triazolo [4、3 c]嘧啶衍生物1,1,2,4-triazolo [1 5 c]嘧啶衍生物2显示强烈反对麦克米兰家族激酶抑制活动。这些化合物也表现出高层次的抑制- 2细胞化验。然而,他们的口头功效很穷的小鼠模型- 2生产。改善口腔有效性,我们研究了一系列新的麦克米兰家族激酶抑制剂。我们发现咪唑并[1,2 c]嘧啶衍生品强有力地抑制麦克米兰家族激酶。在这些代理,化合物9 f不仅表现出强烈的抑制活性与麦克米兰和zap - 70体外激酶,但其口服导致的体内抑制被动皮肤过敏反应和伴刀豆球蛋白A-induced - 2生产在一个小鼠模型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	酪氨酸受体激酶麦克米兰	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶zap - 70	集成电路50 (nM)	53	N /一个	N /一个	细节