晶体结构的白介素2酪氨酸激酶选择性抑制剂的设计及其影响。

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布朗K,长JM,瓶SC, Dedi N,邓斯特新泽西,Renwick某人,坦纳AJ,弗朗茨JD,弗莱明MA, Cheetham通用

晶体结构的白介素2酪氨酸激酶选择性抑制剂的设计及其影响。

生物化学杂志。2004年4月30日;279 (18):18727 - 32。Epub 2004年2月6日。

PubMed ID

14766749 (在PubMed

]

文摘

Itk,白介素2酪氨酸激酶是Tec家族的重要一员发挥核心作用的non-receptor酪氨酸激酶信号通过抗原受体如t细胞受体、b细胞受体,Fcepsilon。选择性抑制Itk可能是一个重要的方式调节许多疾病加剧或不恰当的免疫系统的激活。除了一个unliganded nonphophorylated Itk催化激酶结构域,我们确定磷酸化的晶体结构和nonphosphorylated激酶域绑定到staurosporine,一个强有力的广谱激酶抑制剂。这些结构的设计是有用的小说,高度有效的和选择性Itk抑制剂的影响,并提供洞察抑制剂绑定和磷酸化Itk的构象。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	酪氨酸受体激酶ITK /啧啧	Ki (nM)	2.2	8	25	细节