2,4-Diaminopyrimidine MK2抑制剂。第一部分:观察一个意想不到的抑制剂绑定模式。

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Argiriadi马,爱立信,哈里斯厘米,巴拿赫DL, Borhani DW, Calderwood DJ, Demers医学博士Dimauro J, Dixon RW, Hardman J,夸克,李B, Mankovich是的,马克特D,马伦KD,倪B部门M, Sadhukhan R,苏萨年代,汤姆林森MJ,王L,湘T, Talanian房车

2,4-Diaminopyrimidine MK2抑制剂。第一部分:观察一个意想不到的抑制剂绑定模式。

地中海Bioorg化学。2010年1月1;20 (1):330 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.102。Epub 2009年10月29日。

PubMed ID

19919896 (在PubMed

]

文摘

MK2型是一种重要的利益对丝氨酸/苏氨酸激酶作为抗炎药物发现目标。在这里,我们描述了开发体外工具的识别和表征MK2型抑制剂,包括抑制剂与晶体学构建的交互验证和确定独特的绑定模式2,4-diaminopyrimidine抑制剂在MK2活性部位。使用这些工具的优化有效和选择性抑制剂铅系列中描述附带的信。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	660年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	3400年	N /一个	N /一个	细节