alpha-Functionalized phosphonylphosphinates:合成和评价transcarbamoylase抑制剂。

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弗洛尔,Aemissegger, Hilvert D

alpha-Functionalized phosphonylphosphinates:合成和评价transcarbamoylase抑制剂。

J地中海化学。1999年7月15日,42 (14):2633 - 40。

PubMed ID

10411483 (在PubMed

]

文摘

不同alpha-methyl-substituted phosphonylphosphinates (P-C-P-C-X)从一个受保护的访问,pentafluorophenylsulfonated phosphonylphosphinate通过亲核取代。这条路线的效用是证明与几个含氮亲核试剂。由此产生的胺和氨基酸phosphonylphosphinate衍生品进行评估的抑制剂粪链球菌鸟氨酸transcarbamoylase (OTC)。与结构相关的phosphonoacetyl-L-ornithine (L-PALO),一个已知的抑制剂的各位从各种来源,phosphonylphosphinates非常可怜的抑制剂,绑定几个数量级不那么严格的酶。这些结果表明,在正常形成的四面体中间transcarbamoylase反应不好模仿四面体和阴离子膦酸酯,因为直接不利的相互作用形成氢键受体的活性部位或过渡态类似物无法引起蛋白质构象变化,通常伴随反应。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(N) - Phosphonoacetyl -L-Ornithine	鸟氨酸carbamoyltransferase,线粒体	Ki (nM)	130年	N /一个	N /一个	细节
(N) - Phosphonoacetyl -L-Ornithine	鸟氨酸carbamoyltransferase,线粒体	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
(N) - Phosphonoacetyl -L-Ornithine	鸟氨酸carbamoyltransferase,线粒体	Ki (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节