2-Aryl-3 3 3-trifluoro-2-hydroxypropionic酸:一种新的蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂。

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布雷斯林博士亚当斯,亚伯拉罕,浅野J, C,迪克·CA Ixkes U,约翰斯顿BF,约翰斯顿D, Kewnay J,麦凯SP, MacKenzie SJ,麦克法兰M,米切尔L,是D, Takano Y

2-Aryl-3 3 3-trifluoro-2-hydroxypropionic酸:一种新的蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年12月1;17 (23):6579 - 83。Epub 2007年9月25日。

PubMed ID

17931864 (在PubMed

]

文摘

一系列新的non-peptidic, mono-acid蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(应用PTP1B)抑制剂已被确定基于结构的设计。(化合物2)- indol-3-yl 2-phenyl-3, 3, 3-trifluoro-2-hydroxypropionic酸核心单位针对酶的主要网站和一个疏水chlorophenylthiazole扩展2度网站展示3-60microM IC(50)年代应用PTP1B抑制在一个Sf9细胞试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - (2-Fluoro-5 - {(1 e) 3 - [3-hydroxy-2 - (methoxycarbonyl)苯氧基]1-propen-1-yl}苯)1,2-oxazole-3-carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	110000年	N /一个	N /一个	细节