Antihyperalgesic、镇痛的属性n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂neramexane人工代理模型的神经源性痛觉过敏。

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克莱恩T, Magerl W, Hanschmann,奥尔米,Treede RD

Antihyperalgesic、镇痛的属性n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂neramexane人工代理模型的神经源性痛觉过敏。

J痛苦。2008年1月欧元;12(1):17 - 29日。Epub 2007 4月20。

PubMed ID

17449306 (在PubMed

]

文摘

门冬氨酸受体的主要目标在痛觉过敏的痛苦状态的预防和治疗神经性疼痛。然而,先前的研究显示模棱两可的结果取决于研究设计和有效性参数。我们测试了止痛剂(广义减少疼痛的生成和处理的信号)和anti-hyperalgesic(预防中枢敏化)的属性门冬氨酸受体拮抗剂neramexane和钾通道揭幕战flupirtine在皮内注射辣椒素模型中。此外,我们测试了影响疼痛求和(结束)。18名健康受试者收到一个单剂neramexane(订单。40毫克),flupirtine(100毫克)或安慰剂双盲,随机,交叉研究。皮内注射辣椒素诱发的疼痛以及疼痛诱发针刺显著减少neramexane non-sensitized(-22%到-30%比安慰剂)的皮肤显示有显著的镇痛效应。此外,动态机械触诱发痛(疼痛轻触)也明显减弱了neramexane(-28%比安慰剂)。然而,静态二次对针刺刺激痛觉过敏辣椒素注射后没有明显的下降(-9%比安慰剂)。Flupirtine显示没有止痛剂或anti-hyperalgesic效果。Mechanically-evoked结束痛苦的感觉是不受任何治疗。 The results suggests that in a human surrogate model of neurogenic hyperalgesia a single low-dose of neramexane had a marked analgesic effect in the sensitized and in the non-sensitized state and thus may be a useful drug to treat the enhanced pain sensitivity in neuropathic pain patients. Its efficacy may be based on analgesia rather than anti-hyperalgesia or anti-windup. In contrast, flupirtine showed neither an analgesic nor an anti-hyperalgesic effect at a dose used for the treatment of postoperative pain.

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药物

Neramexane