的特异性蛋白激酶抑制剂:一个更新。

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贝恩J, McLauchlan H,艾略特,科恩P

的特异性蛋白激酶抑制剂:一个更新。

j . 2003 4月1;371 (Pt (1): 199 - 204。

PubMed ID

12534346 (在PubMed

]

文摘

我们原来已经分析了28个商用化合物的特异性,据报道相对特殊的选择性抑制剂丝氨酸/ threonine-specific蛋白激酶(戴维斯,Reddy,一轮学生物化学和科恩(2000)。j . 351, 95 - 105]。在目前的研究中,我们将分析扩展到14个化合物。其中indirubin-3单肟,SP 600125 KT 5823和ML-9被发现抑制蛋白激酶和使用它们在细胞化验得出的结论可能是错误的。Kenpaullone、Alsterpaullone Purvalanol、Roscovitine pyrazolopyrimidine 1 (PP1) PP2和ML-7更具体,但仍抑制具有类似效力的两个或两个以上的蛋白激酶。我们的研究结果表明,组合使用Roscovitine和Kenpaullone可能有助于确定基质和细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶的生理角色,而联合使用Kenpaullone和氯化锂可能有助于确定基质和生理角色的糖原合成酶激酶3。苏的结合使用6656和PP1或PP2可能有助于确定基质Src家庭成员。棓3-gallate,其中一个主要的茶多酚成分,抑制28个蛋白激酶的两个面板,dual-specificity、酪氨酸磷酸化和调节激酶1 (DYRK1A;集成电路(50)= 0.33 microM)和p38-regulated /活化激酶(PRAK;集成电路(50)= 1.0 microM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Indirubin-3”单肟	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Ki (nM)	590年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节