抑制单胺氧化酶(E) -styrylisatin类似物。

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范德沃特EM Milczek EM,马伦科幻,埃德蒙森DE, Castagnoli N Jr,马瑞医生JJ,一楼JP

抑制单胺氧化酶(E) -styrylisatin类似物。

地中海Bioorg化学。2009年5月1日,19(9):2509 - 13所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.030。Epub 2009年3月14日。

PubMed ID

19342233 (在PubMed

]

文摘

之前的研究表明,咖啡因(E) 8 - (3-chlorostyryl) (CSC)是一种特定的人类单胺氧化酶B(缺氧)的可逆抑制剂和人类是不绑定。由于小分子靛红是一种天然的可逆抑制剂缺氧和是,(E) 5-styrylisatin和(E) 6-styrylisatin类似物合成为了确定缺氧与增强效能和特异性抑制剂。(E) -styrylisatin类似物被发现具有约束力的亲和力高于靛红毛准备测试。5-styrylisatin类似物(E)比(E) 6模拟束缚得更紧,尽管后者展品缺氧选择性最高。分子对接研究缺氧表明,增加亲和力(E) -styrylisatin展出的类似物,靛红相比,最好的解释是能力styrylisatins桥入口处腔和酶的底物腔。实验显示了该模型支持较弱的绑定的类似物Ile199Ala突变的人类的缺氧。较低的选择性之间的(E) -styrylisatin类似物是缺氧,CSC相比,最好的解释是不同的芳香环的相对几何图形这两个类的抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节