选择抑制单胺氧化酶的C5 - C6-substituted靛红类似物。

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马瑞医生Manley-King CI, JJ,一楼JP

选择抑制单胺氧化酶的C5 - C6-substituted靛红类似物。

Bioorg医疗化学。2011年1月1;19 (1):261 - 74。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.11.028。Epub 2010年11月13日。

PubMed ID

21134756 (在PubMed

]

文摘

先前的研究已经表明,(E) 5-styrylisatin和(E) 6-styrylisatin可逆抑制剂人类单胺氧化酶(MAO)的A和b两种同系物是报道表现出选择性绑定与缺氧对碘氧基苯甲醚(E) 5-styrylisatin最强有力的抑制剂。进一步调查这些结构活性关系(SAR),在目前的研究中,额外的C5 -和C6-substituted靛红的抑制剂类似物合成和评价重组人类是缺氧。除了5-phenylisatin,所有的类似物进行选择性缺氧抑制剂。的C5-substituted靛红绑定亲和力缺氧表现出高于相应的C6-substituted同系物。最有效的缺氧抑制剂,5 - (4-phenylbutyl)靛红,展出的IC(50)值0.66 nm,约13倍更有效比(E) 5-styrylisatin比靛红和18500倍更有效。最有效的是抑制剂被发现5-phenylisatin IC(50)值的562海里。结果文件,替换在C5各种取代基是一个通用的策略提高缺氧抑制靛红的效力。可能的结合方向选择靛红类似物的活性部位腔内是缺氧。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	12400年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	5340年	N /一个	N /一个	细节