抑制单胺氧化酶的C5-substituted phthalimide类似物。

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马瑞医生Manley-King CI, JJ,一楼JP

抑制单胺氧化酶的C5-substituted phthalimide类似物。

地中海Bioorg化学。2011年8月15日,19 (16):4829 - 40。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.06.070。Epub 2011年6月29日。

PubMed ID

21778064 (在PubMed

]

文摘

文献报道,靛红和C5 - C6-substituted靛红可逆抑制剂类似物是人类的单胺氧化酶(MAO) A和b, C5 - C6-substitution靛红导致增强亲和力两毛同功酶相比,靛红,在大多数情况下导致缺氧异构体选择性绑定。晶体和建模的研究表明,靛红环结合底物蛀牙是和- b稳定的氢键相互作用的NH和C2羰基氧dioxoindolyl一部分水分子和基质中蛀牙是和- b。基于这些观察和靛红之间的紧密结构相似之处及其phthalimide异构体,一系列phthalimide类似物合成和评价毛泽东抑制剂。phthalimide和N-aryl-substituted phthalimides毛被发现是弱抑制剂,phthalimide同系物含取代基C5的可逆抑制剂的重组体人缺氧IC(50)值从0.007到2.5妈妈和适度的有力可逆抑制剂重组人类是IC(50)值从0.22到9.0妈妈。利用分子对接的重要性之间的氢键活跃的站点是- b和phthalimide抑制剂突出显示。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节