抑制3 (17)alpha-hydroxysteroid脱氢酶(AKR1C21)醛糖还原酶抑制剂。

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Dhagat U, Endo年代,Hara El-Kabbani O

抑制3 (17)alpha-hydroxysteroid脱氢酶(AKR1C21)醛糖还原酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2008年3月15,16 (6):3245 - 54。doi: 10.1016 / j.bmc.2007.12.016。Epub 2007年12月15日。

PubMed ID

18165015 (在PubMed

]

文摘

鼠标3 (17)alpha-hydroxysteroid脱氢酶(AKR1C21) aldo-keto还原酶超家族成员的氧化还原催化作用类固醇激素如雌激素、雄激素和neurosteroids。醛糖还原酶抑制剂(AR),同一总科的一员,对AKR1C21进行评估。酶抑制剂复合物模型表明Tyr118和Phe311抑制剂识别和定位的重要残留在AKR1C21的活性部位。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -minalrestat	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
-fidarestat (S, R)	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Sorbinil	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	910年	N /一个	N /一个	细节
Tolrestat	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Zopolrestat	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节