合成和细胞毒性2-methylimidazo活动(1 a)吡啶- quinoline-substituted 2-aminopyrimidine衍生品。

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Vilchis-Reyes马,Zentella Martinez-Urbina妈,古兹曼,巴尔加斯O,拉米雷斯跨越山川MT,文图拉盖乐葛斯杰,迪亚兹E

合成和细胞毒性2-methylimidazo活动(1 a)吡啶- quinoline-substituted 2-aminopyrimidine衍生品。

45欧元J地中海化学。2010年1月,(1):379 - 86。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.10.002。Epub 2009年10月13日。

PubMed ID

19879023 (在PubMed

]

文摘

一系列2-methylimidazo (1 A)吡啶- quinoline-substituted 2-aminopyrimidines衍生品使用方便的合成路线合成。我们评估等排的替代甲基4 - (2-methylimidazo [1, a] pyridin-3-yl) -N-p-tolylpyrimidin-2-amine trifluoromethyl团体(化合物1)的等排的替换2-methylimidazo (1 a) pyridin-3-yl脚手架quinolin-4-yl或quinolin-3-yl根。更换的氢氟不影响特别是细胞毒性活动和CDK抑制剂本系列活动。Quinolin-4-yl-substituted化合物8提供了细胞毒性活动是最有效和选择性比起防备CDK1 / CycA CDK2 / CycB。化合物11,quinolin-3-yl一半CDK抑制剂,但礼物空细胞毒性的活动。Quinolin-4-yl-substituted化合物构成新线索的细胞毒性和CDK抑制剂化合物更引人注目和选择性抑制剂可以设计。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节