咪唑类:SAR和有力的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的发展。

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安德森M,安德鲁斯DM,巴克AJ, Brassington CA,品种J,深海角KF, Culshaw JD,芬利先生,费舍尔E, McMiken HH,绿色CP,希顿DW,纳什IA,纽康比新泽西,奥克斯,Pauptit RA,罗伯茨,Stanway JJ,托马斯•美联社塔克杰,沃克M,堰嗯

咪唑类:SAR和有力的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的发展。

地中海Bioorg化学。2008年10月15日,18 (20):5487 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.024。Epub 2008 9月10。

PubMed ID
18815031 (在PubMed
]
文摘

一系列咪唑的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。蛋白质抑制剂结构的测定提供了一个理解新兴结构为咪唑系列活动趋势。引入甲基砜在苯胺终点站导致更多口服生物利用率CDK抑制剂发展到临床开发。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
4 - [(4-Imidazo [1, a] Pyridin-3-Ylpyrimidin-2-Yl)氨基]Benzenesulfonamide 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
N - (2-METHOXYETHYL) 4 - ({4 - [2-METHYL-1 -(1 -甲基乙基)1 h-imidazol-5-yl] PYRIMIDIN-2-YL}氨基)BENZENESULFONAMIDE 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节