热变性:排名方法慢绑定,高亲和性P38alpha MAP激酶抑制剂。

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Kroe RR,里根J,原型,皮特GW,罗伊·T Landro LD, Fuschetto NG Pargellis CA,英格拉汉姆RH

热变性:排名方法慢绑定,高亲和性P38alpha MAP激酶抑制剂。

J地中海化学。2003年10月23日,46 (22):4669 - 75。

PubMed ID

14561086 (在PubMed

]

文摘

据报道,二芳基脲类p38alpha抑制剂结合p38 map激酶与高亲和力和缓慢的绑定动力学(Pargellis et al . Nat。结构。医学杂志。2002年,268 - 272)。缓慢绑定这类动力学抑制剂被认为是的结果绑定到一个变构口袋毗邻p38alpha活性部位。使用传统的动力学和平衡的方法来测量这类化合物的结合亲和力创造了许多挑战的决心(SAR)结构活性关系。热变性的方法提供了一种方法测量的高亲和性的交互。摘要热变性的方法将被描述为它已经应用于二芳基脲类p38激酶抑制剂地图。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 5-Tert-Butyl-2-Methyl-2h-Pyrazol-3-Yl 3 - (4-Chloro-Phenyl)尿素	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	1160年	7	23	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	0.1	7	23	细节