位移分析检测稳定剂的活性激酶构象。

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悬疑类年代,格拉特案的裁决C,纳T, Rabiller M, Simard JR,帕瓦尔V, Rauh Getlik M, D

位移分析检测稳定剂的活性激酶构象。

J医学杂志。2010年1月14;53 (1):357 - 67。doi: 10.1021 / jm901297e。

PubMed ID

19928858 (在PubMed

]

文摘

针对蛋白质与小分子激酶外的高度保守的ATP口袋稳定活性激酶构象变得更可取的方法在激酶抑制剂的研究中,因为这些分子化合物相比,拥有先进的药理特性专门针对ATP的口袋里。传统的激酶抑制剂筛选方法往往基于酶活性,但它们可能错过不活跃的激酶抑制剂,稳定构象激酶的丰富活动状态。我们现在的发展激酶绑定试验采用pyrazolourea类型III抑制剂和酶片段互补(EFC)技术,适用于屏幕惰性酶激酶的稳定剂。验证该试验系统,我们报告的绑定特性一系列激酶抑制剂活性p38alpha JNK2。另外,我们目前蛋白质x射线晶体学研究的绑定模式有力quinoline-based DFG-out p38alpha绑定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 5-Tert-Butyl-2-Methyl-2h-Pyrazol-3-Yl 3 - (4-Chloro-Phenyl)尿素	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	21000年	N /一个	N /一个	细节
(1)- 5-Tert-Butyl-2-Methyl-2h-Pyrazol-3-Yl 3 - (4-Chloro-Phenyl)尿素	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	16800年	N /一个	N /一个	细节
(1 - (1)- 3-aminophenyl 3-tert-butyl-1h-pyrazol-5-yl] 3-naphthalen-1-ylurea	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
(1 - (1)- 3-aminophenyl 3-tert-butyl-1h-pyrazol-5-yl] 3-naphthalen-1-ylurea	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节
(1 - (1)- 3-aminophenyl 3-tert-butyl-1h-pyrazol-5-yl] 3-naphthalen-1-ylurea	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节