Thiosemicarbazones甲酰苯丙酸作为小说的雌激素酮硫酸酯酶的抑制剂。

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Jutten P,舒曼W,哈特尔,Dahse嗯,Grafe U

Thiosemicarbazones甲酰苯丙酸作为小说的雌激素酮硫酸酯酶的抑制剂。

J地中海化学。2007年7月26日,50 (15):3661 - 6。Epub 2007 6月20。

PubMed ID

17580843 (在PubMed

]

文摘

Thiosemicarbazones微生物的代谢物madurahydroxylactone,为苯并[a] naphthacenequinone,已经被我们之前报道的强效非甾体类抑制剂的酶雌激素酮硫酸酯酶(IC50 0.46 microM cyclohexylthiosemicarbazone 1日)。1的活性药效基因已被确认是2-formyl-6-hydroxybenzoic酸cyclohexylthiosemicarbazone (25 IC50 4.2 microM)。活动部分结构derivatized在寻找小说激素依赖性乳癌代理反对。进一步大幅增加的活动是通过官能团的逆转导致cyclohexylthiosemicarbazones 5-formylsalicylic酸(35岁,IC50 0.05 microM)和3-formylsalicylic酸(34岁的IC50 0.15 microM)到目前为止最有效的类似发现。这两个化合物被证明是雌激素酮硫酸酯酶的非竞争性抑制剂与Ki microM值0.13和0.12 microM,分别。显示较低的急性毒性的化合物在母鸡的受精卵筛选试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irosustat	Steryl-sulfatase	集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节