类固醇硫酸酯酶的抑制4-substituted雌激素酮和雌二醇衍生品。

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刘Phan厘米,Y, Kim BM Mostafa Y,泰勒SD

类固醇硫酸酯酶的抑制4-substituted雌激素酮和雌二醇衍生品。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,19 (20):5999 - 6005。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.046。Epub 2011年8月30日。

PubMed ID

21925885 (在PubMed

]

文摘

类固醇硫酸酯酶(STS)催化desulfation产生生物活性的生物活性硫酸类固醇desulfated类固醇和目前正在检查作为治疗干预的目标治疗乳腺癌。我们之前证明4-formyl雌激素酮是一种时间-浓度STS的抑制剂。我们准备了一系列4-formylated雌激素和检查不可逆转的STS抑制剂。引入甲酰、溴或硝基4-formylestrone导致第二”的位置的浓度和时间的损失抑制和一个相当大的亲和力下降。一个甲酰组雌二醇衍生物轴承四工位和苄组17 beta-position产生一种强有力的浓度和时间STS抑制剂与K 85海里(I)和K(非活性的)的0.021分钟(1)(K(非活性的)/ K (I) 2.3 x 10 (5) M(1)分(1))。研究雌激素酮或雌二醇代替在四工位组除了甲酰组透露,获得了良好的可逆抑制剂通过引入小电子撤回组在这个位置。雌二醇导数与氟四工位和苄组17 beta-position取得了一个强有力的,可逆的抑制剂的STS IC(50)的40 nM。相对较小的引入电子撤回组四工位的雌激素及其衍生品可能是一个通用的方法来提高estrogen-derived STS抑制剂的效力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irosustat	Steryl-sulfatase	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节