17 beta-arylsulfonamides 17 beta-aminoestra-1, 3、5 (10) -trien-3-ol类固醇硫酸酯酶的高度有效的抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mostafa是的,泰勒SD

17 beta-arylsulfonamides 17 beta-aminoestra-1, 3、5 (10) -trien-3-ol类固醇硫酸酯酶的高度有效的抑制剂。

Bioorg医疗化学。2012年2月15日,20 (4):1535 - 44。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.12.036。2012年1月5 Epub。

PubMed ID

22264754 (在PubMed

]

文摘

类固醇硫酸酯酶(STS)催化desulfation产生生物活性的生物活性硫酸类固醇desulfated类固醇和目前正在检查作为治疗干预的目标治疗乳腺癌和其他激素依赖性肿瘤。在这里,我们报告的合成一系列17 beta-arylsulfonamides 17 beta-aminoestra-1, 3、5 (10) -trien-3-ol及其评价作为STS的抑制剂。这些化合物是最强有力的可逆STS抑制剂迄今报告。引入n-alkyl组的4 ' -安置17 beta-benzenesulfonamide导数导致增加力量与正丁基衍生物表现出最好的效力26海里的IC (50)。进一步提高碳单位(n-pentyl)导致能力下降。4的分支-n-propyl集团在效力而导致减少分支4的-n-butyl集团(叔丁基)导致了能力略有增加(IC(50) = 18海里)。研究3 ',4 '取代取代17 beta-benzenesulfonamides小电子捐赠和电子撤回团体透露3溴和3 ' -trifluoromethyl衍生品与IC(50)的抑制剂分别30年代和23海里。17 beta 2的-naphthalenesulfonamide也是一个很好的抑制剂(IC (50) = 20 nM) 17β4的-phenylbenzenesulfonamide导数是最强有力的抑制剂的所有化合物研究的集成电路(50)9 nM。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irosustat	Steryl-sulfatase	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节