人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制。3所示。一个口头活跃的烯醇乙酸酯前体药物。

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小Burkhart JP, Koehl Mehdi年代,杜伦SL, Janusz MJ, Huber电子战,Angelastro先生,破年代,梅茨佤邦,Shum PW, et al。

人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制。3所示。一个口头活跃的烯醇乙酸酯前体药物。

J地中海化学。1995年1月20日,38(2):223 - 33所示。

PubMed ID

7830264 (在PubMed

]

文摘

几个类似物的N - (4 - (4-morpholinylcarbonyl)苯甲酰)-L-valyl-N - [3, 3、4、4、4-penta fluoro-1 -(1 -甲基乙基)2-oxobutyl] -L-prolinamide(1)的手性中心的P1残渣已被淘汰,被合成和测试为人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂(HNE)。观察这个工作过程中导致一个单步的发展,立体选择合成醋酸E-enol衍生品从HNE抑制剂包含在P1)异构体的混合物。在体外研究中,在添加酯酶的存在,和19 f NMR研究在生物媒体,表明E-enol乙酸酯衍生品应该作为高活性化合物体内。的ED50值(E) - n - (4 - (4-morpholinylcarbonyl)苯甲酰)-L-valyl-N - [2 - (acetyloxy) 3、3、4、4、4-pentafluoro-1 -(1 -甲基乙基)1-buteny l] -L-prolinamide(20),口服药物时仓鼠肺出血模型,是9毫克/公斤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mdl 101146	中性粒细胞弹性蛋白酶	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节