激活和抑制人类肌肉和琥珀酰胆碱神经元烟碱乙酰胆碱受体。

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琼森M, Dabrowski M, Gurley DA,拉尔森O,约翰逊EC,弗雷德霍姆BB,埃里克森

激活和抑制人类肌肉和琥珀酰胆碱神经元烟碱乙酰胆碱受体。

麻醉学。2006年4月,104(4):724 - 33所示。

PubMed ID

16571968 (在PubMed

]

文摘

背景:琥珀酰胆碱是一种使用最广泛的肌肉松弛剂在临床麻醉、急诊医学。虽然临床优势和心血管副作用是众所周知的,它的作用机制在人类烟碱胆碱能受体系统还有待了解。本研究的目的是探讨影响琥珀酰胆碱对人体肌肉和神经元烟碱乙酰胆碱受体的亚型(乙酰胆)。方法:非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞注射人类肌肉和神经乙酰亚基的信使RNA。受体激活、脱敏和天然配体引起的抑制乙酰胆碱或琥珀酰胆碱进行了研究使用多通道二电极电压钳位设置。测量响应峰值电流和净电荷。结果:琥珀酰胆碱concentration-dependently激活了muscle-type乙酰胆的EC50值10.8 microm(95%置信区间,9.8 - -11.9 microm)和初始激活之后,琥珀酰胆碱麻木muscle-type乙酰胆。琥珀酰胆碱不激活神经乙酰胆亚型alpha3beta2, alpha3beta4,就是alpha4beta2,或alpha7浓度1毫米,是一个可怜的抑制剂在这些受体亚型,与超过100 microm IC50值。结论:琥珀酰胆碱激活muscle-type乙酰脱敏紧随其后。观察琥珀酰胆碱不抑制突触前alpha3beta2自受体在临床相关浓度提供了一个可能的解释的典型的缺乏在succinylcholine-induced神经肌肉强直消退封锁。 Finally, cardiovascular side effects (e.g., tachyarrhythmias) of succinylcholine are not mediated via direct activation of the autonomic ganglionic alpha3beta4 subtype because succinylcholine does not activate the neuronal nAChRs.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

琥珀酰胆碱