选择性抑制肿瘤标记aldo-keto还原酶家族成员1 b10齐墩果酸。

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Takemura M, Endo年代,Matsunaga T,苏打,赵HT, El-Kabbani O,日本田岛K, Iinuma M, Hara

选择性抑制肿瘤标记aldo-keto还原酶家族成员1 b10齐墩果酸。

J Nat刺激。2011年5月27日,74 (5):1201 - 6。doi: 10.1021 / np200118q。2011年5月11日Epub。

PubMed ID

21561086 (在PubMed

]

文摘

的人类成员aldo-keto还原酶(AKR)总科,AKR1B10,最近被建议作为治疗目标治疗几种类型的癌症。由于其高序列的身份与人类醛糖还原酶(AKR1B1),选择性抑制AKR1B10而需要AKR1B1抗癌药物的发展。在这项研究中,我们已经检查了AKR1B10抑制由七个五环三萜(1 - 7)显示潜在的抗癌特性。其中,齐墩果酸(1)被发现最有效的竞争性抑制剂(抑制常数,72海里)AKR1B10 / AKR1B1选择性比率最高的1370。1的分子对接和AKR1B10 AKR1B1定点诱变研究表明nonconserved残留Val301和Gln303 AKR1B10是重要的确定其抑制能力和选择性。齐墩果酸(1)也抑制了细胞的新陈代谢AKR1B10妈妈(IC(50), 4)和丝裂霉素C公差降低结肠癌HT29细胞。因此,选择性和有效抑制AKR1B10 1可能与一个可能的肿瘤抑制作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tolrestat	B10 Aldo-keto还原酶家族一员	Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	细节