γ-氨基丁酸小说rho1受体拮抗剂;合成方法、药理活性和构效关系。

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Kumar RJ Chebib M,希布斯DE, Kim HL约翰斯顿GA,萨拉姆NK,汉拉罕JR

γ-氨基丁酸小说rho1受体拮抗剂;合成方法、药理活性和构效关系。

J地中海化学。2008年7月10日,51 (13):3825 - 40。doi: 10.1021 / jm7015842。Epub 2008 6月5。

PubMed ID

18528996 (在PubMed

]

文摘

氨基丁酸(GABA)类似物基于4-amino-cyclopent-1-enyl次膦酸(34 - 42)和3-aminocyclobutane次膦酸(51岁,52岁,56岁,57)进行调查,以获得选择性homomericρ1 C GABA受体拮抗剂。立体化学的影响和这些化合物取代基次膦酸强度和选择性内GABA受体亚型进行了研究。化合物的高效能GABA Cρ1受体(36岁的K B = 0.78 microM)和选择性大于100倍(41 K B = 4.97 microM)。分析了获得的数据与已知的组GABA Cρ1 receptor-ligands,导致这种受体的药效团模型的发展,可以用于硅片筛选。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
γ-氨基丁酸	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	EC 50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节