HDAC抑制剂的设计、合成和活动与N-formyl羟胺组。

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吴泰,《C,吴Y,叮,舒尔茨PG

HDAC抑制剂的设计、合成和活动与N-formyl羟胺组。

Bioorg地中海化学。2004年1月19日,14 (2):449 - 53。

PubMed ID

14698179 (在PubMed

]

文摘

组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)承诺目标癌症化疗。HDAC抑制剂被认为行为在一定程度上扰乱了正常的细胞周期调控,导致细胞凋亡和/或转化细胞的分化。几个HDAC抑制剂,它包含疏水和锌(2 +)螯合剂hydroxyamic酸组负责人,是强有力的HDAC抑制剂在体外和体内。在这项研究中,一个相关类的化合物N-formyl hydroxylamino头组已经合成,抑制能力hdac化验在生化和细胞化验。这些化合物被发现有类似活动suberoylanilide hydroxyamic酸(萨哈)HDAC酶化验和组蛋白hyperacetylation细胞化验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	480年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	73年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节