一系列的小说,有效和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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一系列的小说,有效和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年12月1;16 (23):5948 - 52。Epub 2006 9月20。

PubMed ID

16987657 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂提供一种很有前途的癌症治疗策略和第一代HDAC抑制剂目前正在临床试验。一系列结构新颖的基于自然循环四肽HDAC抑制剂Apicidin描述。选择筛选的样本集合寻找L-2-amino-8-oxodecanoic酸(L-Aoda)衍生品确认无环铅分子1的不寻常的酮锌绑定。SAR在这导致导致优化的研究,低分子量,选择性,non-hydroxamic酸HDAC抑制剂、均等的当前临床候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节