识别和优化的一系列取代5-pyridin-2-yl-thiophene-2-hydroxamic酸作为强有力的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

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识别和优化的一系列取代5-pyridin-2-yl-thiophene-2-hydroxamic酸作为强有力的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年1月15日,17 (2):363 - 9。Epub 2006年10月24日。

PubMed ID

17107790 (在PubMed

]

文摘

进一步调查一系列thienyl-based异羟肟酸,包括ADS100380和ADS102550导致的识别5-pyridin-2-yl-thiophene-2-hydroxamic酸3 c,它拥有适度的HDAC抑制活动。替换在5 - 6位的氮苯基环化合物3 c提供化合物5 g, 7 a, b, 9和13。化合物5 b展示了改进的能力,体外DMPK概要文件,和大鼠口服生物利用度,ADS102550相比。Functionalisation的悬而未决的苯基5 b的化合物,5 e和13提供的类似物,具有优良的酶抑制和anti-proliferative活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	125年	N /一个	N /一个	细节